действующее вещество: левоноргестрел;

1 таблетка содержит 0,75 мг или 1,5 мг левоноргестрела;

другие составляющие: лактоза, моногидрат; крахмал кукурузный; гипромелоза; тальк; кремния диоксид коллоидный безводный; стеарат магния.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 0,75 мг: плоские круглые таблетки без оболочки, белого или почти белого цвета, со скошенными краями, с тиснением «403» с одной стороны и гладкие с другой стороны;

таблетки по 1,5 мг: круглые плоские таблетки без оболочки, белого или почти белого цвета, со скошенными краями, с тиснением «718» с одной стороны и гладкие с другой стороны;

Гормональные контрацептивы для системного использования. Экстренные контрацептивы. Левоноргестрел. Код ATХ G03A D01.

Фармакодинамика.

Точный механизм действия левоноргестрела неизвестен.

Предполагается, что в рекомендованных дозах левоноргестрел предотвращает овуляцию и оплодотворение, если половой акт происходит в преовуляторной фазе, когда вероятность оплодотворения максимальна. Препарат неэффективен, если процесс имплантации уже начался.

Эффективность. Согласно результатам клинического исследования, 750 мкг левоноргестрела (применяли две дозы по 750 мкг, принятые с интервалом в 12 часов) предотвращают беременность в 85% случаев. Вероятно, эффективность препарата снижается с увеличением времени, прошедшего после полового акта (95% при применении в течение 24 часов, 85% - при применении через 24-48 часов, 58% - при применении через 48-72 часа).

Согласно результатам клинического исследования, 2 таблетки левоноргестрела 750 мкг, принятые одновременно в течение 72 часов после незащищенного полового акта, предотвращают беременность в 85% случаев. Различий в частоте наступления беременности у женщин, принимавших препарат на 3-й или 4-й день после незащищенного полового акта, нет (0,2).

Имеются ограниченные данные, требующие дальнейшего подтверждения влияния избыточной массы тела/высокого индекса массы тела (ИМТ) на контрацептивную эффективность. В трех исследованиях Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) наблюдалось отсутствие тенденции к снижению эффективности с увеличением массы тела/ИМТ (см. Таблицу 1), в то время как в двух других исследованиях наблюдалось снижение эффективности с увеличением массы тела/ИМТ (см. .Таблицу 2). Оба мета-анализа проведены у женщин с исключением случаев приема препарата через 72 ч после незащищенного полового акта (применение не по назначению) и женщин, которые имели незащищенные половые акты после приема препарата.

Таблица 1

Таблица 2

Рекомендуемые дозы левоноргестрела не оказывают существенного влияния на факторы свертывания крови, обмен жиров и углеводов.

При рекомендованном режиме дозировки левоноргестрел не оказывает существенного влияния на свертывающие факторы крови, липидный и углеводный обмен.

Фармакокинетика.

После приема внутрь левоноргестрел быстро и почти полностью всасывается.

По результатам исследования фармакокинетики у 16 ​​здоровых женщин после приема 1,5 мг левоноргестрела максимальная концентрация в плазме крови составляет 18,5 нг/мл и достигается через 2 часа.

После достижения максимума концентрация левоноргестрела снижается, средний период полувыведения составляет около 26 часов.

Левоноргестрел выводится в виде метаболитов и не выводится в неизмененном виде. Метаболиты левоноргестрела выводятся с мочой и калом примерно в равных количествах. Биотрансформация левоноргестрела соответствует метаболизму стероидов. Левоноргестрел гидроксилируется в печени, а метаболиты выводятся в форме конъюгированных глюкуронатов. Фармакологически активные метаболиты левоноргестрела неизвестны.

Левоноргестрел связывается с альбумином сыворотки крови и с глобулином, связывающим половые гормоны (ГВСГ). Всего около 1,5% дозы находится в свободной форме, а 65% - специфически связывается с ГСОГ. Абсолютная биодоступность левоноргестрела составляет около 100%.

Около 0,1% дозы попадает в организм ребенка с грудным молоком.

Экстренная контрацепция в течение 72 часов после незащищенного полового акта или в случае, если примененный метод контрацепции был ненадежен.