Лергесан в Україні
Filter:
Інструкція
Склад
діюча речовина: левоноргестрел;
1 таблетка містить 0,75 мг або 1,5 мг левоноргестрелу;
допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; крохмаль кукурудзяний; гіпромелоза; тальк; кремнію діоксид колоїдний безводний; магнію стеарат.
Лікарська форма
Таблетки.
Основні фізико-хімічні властивості:
таблетки по 0,75 мг: круглі плоскі таблетки без оболонки, білого або майже білого кольору, зі скошеними краями, із тисненням «403» з одного боку та гладенькі з іншого боку;
таблетки по 1,5 мг: круглі плоскі таблетки без оболонки, білого або майже білого кольору, зі скошеними краями, із тисненням «718» з одного боку та гладенькі з іншого боку;
Фармакотерапевтична група
Гормональні контрацептиви для системного застосування. Екстрені контрацептиви. Левоноргестрел. Код ATХ G03A D01.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка.
Точний механізм дії левоноргестрелу невідомий.
Передбачається, що у рекомендованих дозах левоноргестрел запобігає овуляції і заплідненню, якщо статевий акт відбувається в преовуляторній фазі, коли вірогідність запліднення максимальна. Препарат неефективний, якщо процес імплантації вже почався.
Ефективність.Згідно з результатами клінічного дослідження, 750 мкг левоноргестрелу (застосовували дві дози по 750 мкг, прийняті з інтервалом у 12 годин) запобігають вагітності у 85 % випадків. Імовірно, ефективність препарату знижується зі збільшенням часу, який пройшов після статевого акту (95 % при застосуванні протягом 24 годин, 85 % - при застосуванні через 24‒48 годин, 58 % ‒ при застосуванні через 48‒72 години).
Згідно з результатами клінічного дослідження, 2 таблетки левоноргестрелу 750 мкг, прийняті одночасно протягом 72 годин після незахищеного статевого акту, запобігають вагітності у 85 % випадків. Відмінностей в частоті настання вагітності у жінок, які приймали препарат на 3-й або 4-й день після незахищеного статевого акту, немає (p> 0,2).
Є обмежені дані, що вимагають подальшого підтвердження впливу надлишкової маси тіла/високого індексу маси тіла (ІМТ) на контрацептивну ефективність. У трьох дослідженнях Всесвітньої організації охорони здоров’я (ВООЗ) спостерігалася відсутність тенденції до зниження ефективності зі збільшенням маси тіла/ІМТ (див. Таблицю 1), у той час як у двох інших дослідженнях спостерігалося зниження ефективності зі збільшенням маси тіла/ІМТ (див. Таблицю 2). Обидва мета-аналізи проведено у жінок з виключенням випадків прийому препарату через 72 години після незахищеного статевого акту (застосування не за призначенням) і жінок, які мали незахищені статеві акти після прийому препарату.
Таблиця 1
|
ІМТ (кг/м2)
|
Жінки з низькою масою тіла 0-18,5
|
Жінки з нормальною масою тіла 18,5-25
|
Жінки з надмірною масою тіла 25-30
|
Жінки з ожирінням ≥ 30
|
|
Загальна кількість
|
600
|
3952
|
1051
|
256
|
|
Кількість вагітностей
|
11
|
3952
|
6
|
3
|
|
Частота вагітностей
|
1,83 %
|
0,99 %
|
0,57 %
|
1,17 %
|
|
Інтервал коливань
|
0,92–3,26
|
0,70–1,35
|
0,21–1,24
|
0,24–3,39
|
Таблиця 2
|
ІМТ (кг/м2)
|
Жінки з низькою масою тіла 0-18,5
|
Жінки з нормальною масою тіла 18,5-25
|
Жінки з надмірною масою тіла 25-30
|
Жінки з ожирінням ≥ 30
|
|
Загальна кількість
|
64
|
933
|
339
|
212
|
|
Кількість вагітностей
|
1
|
9
|
8
|
11
|
|
Частота вагітностей
|
1,56 %
|
0,96 %
|
2,36 %
|
5,19 %
|
|
Інтервал коливань
|
0,04–8,40
|
0,44–1,82
|
1,02–4,60
|
2,62–9,09
|
Рекомендовані дози левоноргестрелу істотно не впливають на фактори згортання крові, обмін жирів і вуглеводів.
При рекомендованому режимі дозування левоноргестрел не чинить істотного впливу на фактори згортання крові, ліпідний і вуглеводний обмін.
Фармакокінетика.
Після прийому внутрішньо левоноргестрел швидко і майже повністю всмоктується.
За результатами дослідження фармакокінетики у 16 здорових жінок після прийому 1,5 мг левоноргестрелу максимальна концентрація препарату в плазмі крові становить 18,5 нг/мл і досягається через 2 години.
Після досягнення максимуму концентрація левоноргестрелу знижується, середній період напіввиведення становить близько 26 годин.
Левоноргестрел виводиться у вигляді метаболітів і не виводиться у незміненому вигляді. Метаболіти левоноргестрелу виводяться із сечею і калом приблизно у рівних кількостях. Біотрансформація левоноргестрелу відповідає метаболізму стероїдів. Левоноргестрел гідроксилюється у печінці, а метаболіти виводяться у формі кон’югованих глюкуронатів. Фармакологічно активні метаболіти левоноргестрелу невідомі.
Левоноргестрел зв’язується з альбуміном сироватки крові і з глобуліном, що зв’язує статеві гормони (ГЗСГ). Всього близько 1,5 % дози перебуває у вільній формі, a 65 % - специфічно зв’язується з ГЗСГ. Абсолютна біодоступність левоноргестрелу становить майже 100 %.
Близько 0,1 % дози потрапляє в організм дитини з грудним молоком.
Показання
Екстрена контрацепція протягом 72 годин після незахищеного статевого акту або у разі, якщо застосований метод контрацепції був ненадійний.
Протипоказання
Підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату, тяжкий ступінь печінкової недостатності; вагітність.
Спосіб застосування та дози
Дози
Таблетки по 0,75 мг:
Необхідно застосувати 2 таблетки по 0,75 мг. Обидві таблетки необхідно прийняти разом якомога швидше, бажано протягом 12 годин і не пізніше ніж через 72 години після незахищеного статевого акту (див. розділ «Фармакологічні властивості»).
Якщо протягом 3-х годин після прийому таблеток виникає блювання, слід прийняти ще 2 таблетки негайно.
Таблетки по 1,5 мг: 1 таблетку необхідно прийняти якомога швидше після незахищеного статевого акту, бажано у перші 12 годин і не пізніше 72 годин.
Якщо протягом 3 годин після прийому таблетки виникло блювання, необхідно прийняти ще 1 таблетку.
Жінкам, які протягом останніх 4-х тижнів приймали ферментіндукуючі препарати і яким необхідна екстрена контрацепція, рекомендується використовувати негормональні методи екстреної контрацепції, тобто мідну ВМС, або прийняти подвійну дозу левоноргестрелу (тобто 2 таблетки по 1,5 мг або 4 таблетки по 0,75 мг одночасно) для жінок, які не можуть або не бажають використовувати мідну ВМС (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Лергесан можна використовувати у будь-якій фазі менструального циклу за умови відсутності затримки менструальної кровотечі.
Після застосування екстреної контрацепції рекомендується використовувати місцевий бар’єрний метод (наприклад, презервативи, мембрани, сперміцид, цервікальний ковпачок) до початку наступної менструації. Застосування Лергесану не є протипоказанням для продовження регулярної гормональної контрацепції.
Діти.
Препарат Лергесан не призначений для застосування у дітей препубертатного віку за показанням екстрена контрацепція.
Передозування
Про серйозні небажані ефекти після гострого передозування великими дозами пероральних контрацептивів не повідомлялося. При передозуванні можливі нудота і проривні кровотечі. Специфічних антидотів не існує, лікування симптоматичне.