Состав
действующие вещества: paracetamol, caffeine;
1 таблетка содержит парацетамола 650 мг, кофеина 50 мг;
другие составляющие: лактоза, моногидрат; целлюлоза микрокристаллическая; крахмал кукурузный; повидон; магния стеарат; тальк; кремния диоксид коллоидный безводный; натрия кроскармелоза; крахмал кукурузный прежелатинизированный.
Лекарственная форма
Таблетки.
Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, в форме каплет, с распределительной чертой с одной стороны.
Фармакотерапевтическая группа
Анальгетики и антипиретики. Парацетамол, комбинации без психолептиков.
Код ATX N02B E51.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Парацетамол является анальгетиком-антипиретиком. Эффект основан на ингибировании синтеза простагландинов в центральной нервной системе (ЦНС). Кофеин увеличивает эффективность аналгезии благодаря возбуждающему воздействию на ЦНС.
Фармакокинетика.
После перорального применения парацетамол быстро и полностью всасывается. Пиковая концентрация в сыворотке крови достигается через 30–90 мин после применения. Время полувыведения парацетамола составляет в среднем 2–3 часа. Таким образом, введенная доза парацетамола удаляется с мочой в течение 24 ч предпочтительно в виде конъюгатов глюкуроновой и серной кислот.
Парацетамол проникает через плаценту и в грудное молоко.
Кофеин быстро и почти полностью абсорбируется после перорального применения. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 15–20 минут, применение 5–8 мг/кг массы тела дает концентрацию кофеина в плазме крови на уровне 8–10 мг/л.
Основные метаболиты кофеина: 1-метилмочевая кислота, l-метилксантин и 5-актиламино-6-амино-3-метилурацил удаляются с мочой.
Главный метаболит, удаляемый с фекалиями – 1,7-диметилмочевая кислота.
Время полувыведения кофеина составляет в среднем от 4 до 6 часов, главным образом с мочой (86%), не более 2% кофеина удаляется в неизмененном состоянии.
Кофеин проникает через плаценту и в грудное молоко.
Показания
Симптоматическое лечение головной боли, мигрени, боли в спине, зубной, ревматической боли, боли в мышцах и менструации, ослабление симптомов простуды, гриппа и воспаления горла.
Противопоказания
повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства; тяжелые нарушения функций печени и почек; алкоголизм; врожденная гипербилирубинемия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, заболевание крови, синдром Жильбера, выраженная анемия, лейкопения, тромбоз, тромбофлебит, состояния повышенного возбуждения; нарушение сна; тяжелая артериальная гипертензия; органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в том числе атеросклероз); глаукома; пожилой возраст; эпилепсия, выраженное повышение артериального давления, гипертиреоз, декомпенсированная сердечная недостаточность, нарушение сердечной проводимости, пароксизмальная тахикардия, инфаркт миокарда, тяжелый атеросклероз, склонность к спазму сосудов, ишемическая болезнь сердца, острый панкреатит, гипертрофия передми. Не применять вместе с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО) и в течение 2 нед после прекращения применения ингибиторов МАО. Противопоказано пациентам, применяющим трициклические антидепрессанты или бета-блокаторы.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия
Одновременное применение парацетамола с метоклопрамидом и домперидоном увеличивает скорость всасывания парацетамола, а при применении с холестирамином – уменьшает.
Длительный одновременный прием лекарственного средства с ацетилсалициловой кислотой или другими нестероидными противовоспалительными средствами может привести к поражению почек.
При длительном регулярном применении парацетамола антикоагулянтный эффект варфарина и других кумаринов может быть усилен с повышением риска кровотечения.
Барбитураты снижают жаропонижающий эффект парацетамола.
Препараты, стимулирующие активность микросомальных ферментов печени (включая фенитоин, барбитураты, карбамазепин), могут усиливать токсическое влияние парацетамола на печень вследствие повышения степени превращения препарата в гепатотоксические метаболиты. При одновременном применении парацетамола с гепатотоксическими средствами повышается вероятность накопления парацетамола, увеличивается токсическое влияние парацетамола и этих препаратов на печень. Парацетамол в больших дозах при применении с изониазидом повышает риск развития гепатотоксического синдрома. Парацетамол снижает эффективность диуретиков.
Парацетамол повышает уровни ацетилсалициловой кислоты и хлорамфеникола в плазме крови.
Пробенецид влияет на концентрацию парацетамола в плазме крови и его экскрецию.
Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин и фенобарбитал) увеличивают токсичность парацетамола, поскольку при его биотрансформации образуется большое количество токсичного эпоксида. Парацетамол может снижать биодоступность ламотриджина со снижением его эффекта в связи с вероятной индукцией его метаболизма в печени. При одновременном применении парацетамола и зидовудина повышается риск развития нейтропении.
Кофеин при одновременном применении с ингибиторами МАО может вызвать опасный подъем АД. Кофеин усиливает эффект (улучшает биодоступность) анальгетиков-антипиретиков, потенцирует эффекты производных ксантина, альфа- и бета-адреномиметики, психостимулирующих средств.
Циметидин, гормональные контрацептивы, изониазид усиливают действие кофеина.
Кофеин снижает эффект опиоидных анальгетиков, анксиолитиков, снотворных и седативных средств, является антагонистом наркоза и других препаратов, подавляющих ЦНС, конкурентным антагонистом препаратов аденозина, аденозинтрифосфата (АТФ). При одновременном применении кофеина с эрготамином улучшается всасывание эрготамина из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), с тиреотропными средствами – повышается тиреоидный эффект.
Кофеин снижает концентрацию лития в крови. Кофеин может усилить выведение лития из организма. Поэтому не рекомендуется одновременное применение лекарственного средства с препаратами лития.
Не применять вместе с алкоголем.
Особенности по применению
Перед применением лечебного средства необходимо проконсультироваться с врачом. Не использовать препарат с другими средствами, содержащими парацетамол. Одновременное применение вместе с другими препаратами, содержащими парацетамол, может привести к передозировке. Передозировка парацетамола может привести к печеночной недостаточности, что может обусловить необходимость пересадки печени или привести к летальному концу.
Осторожно применять для лечения пациентов с легкими и умеренными нарушениями функций почек и печени. Пациентам с нарушением функции печени или почек перед применением препарата следует проконсультироваться с врачом. Ограничения применения препарата таким пациентам в первую очередь обусловлены содержанием парацетамола.
Во время лечения нельзя употреблять алкогольные напитки. В дозах более 6–8 г в сутки парацетамол может быть токсичным для печени, однако негативное влияние на печень может возникать и при значительно меньших дозах при употреблении алкоголя, применении индукторов печеночных ферментов или других веществ, оказывающих токсическое воздействие на печеню, а также при нециротическом алкогольном заболевании печени. Длительное применение алкоголя значительно повышает риск развития гепатотоксических эффектов парацетамола. У пациентов с нарушением функции печени, а также у принимающих большие дозы парацетамола в течение длительного времени рекомендуется регулярно проводить функциональные печеночные пробы.
Пациентам, принимающим анальгетики каждый день при артритах легкой формы, перед применением необходимо проконсультироваться с врачом.
Зафиксированы случаи нарушения функции печени/печеночной недостаточности у пациентов с пониженным уровнем глутатиона, например при серьезном истощении организма, анорексии, низком индексе массы тела, хроническом алкоголизме или сепсисе.
У пациентов с понижением уровня глутатиона при приеме парацетамола повышается риск возникновения метаболического ацидоза. Симптомами метаболического ацидоза являются глубокое, учащенное или затрудненное дыхание, тошнота, рвота, потеря аппетита. Следует немедленно обратиться к врачу при появлении этих симптомов.
Во время лечения не злоупотреблять напитками, содержащими кофеин (например, чай, кофе). Это может вызвать проблемы со сном, тремор, напряжение, раздражительность, неприятное ощущение в груди из-за сердцебиения.
Не превышать указанные дозы и продолжительности лечения.
Если симптомы не исчезают, необходимо обратиться к врачу.
Перед применением препарата необходимо посоветоваться с врачом, если вы применяете варфарин или подобные препараты, обладающие антикоагулянтным эффектом. При лечении пероральными антикоагулянтами с одновременным приемом больших доз парацетамола необходим контроль протромбинового времени.
Препарат может влиять на результаты лабораторных исследований содержания в крови глюкозы и мочевой кислоты. Если головная боль становится постоянной, следует обратиться к врачу.
Лекарственное средство содержит моногидрат лактозы. Если у вас установлена непереносимость некоторых сахаров, проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать лекарственное средство.
Применение в период беременности или кормления грудью
Не рекомендуется применять в период беременности, поскольку повышается риск спонтанного выкидыша, связанного с потреблением кофеина.
Парацетамол и кофеин попадают в грудное молоко, но в клинически незначимых количествах при приеме в рекомендованных дозах. Не рекомендуется применять препарат в период кормления грудью. Кофеин может оказывать стимулирующее влияние на грудных детей в период кормления грудью, но значительной токсичности не наблюдалось.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
В случаях, когда при лечении препаратом наблюдается головокружение, следует воздерживаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами.
Способ применения и дозы
Взрослым и детям в возрасте от 12 лет Рапимакс применять перорально по 1 таблетке 3–4 раза в сутки. Таблетки нужно запивать достаточным количеством жидкости.
Использовать с интервалом более 4 часов. Максимальная доза – 4 таблетки в сутки. Продолжительность курса лечения устанавливается врачом индивидуально, но должна быть максимально короткой из-за возможного развития токсического эффекта парацетамола.
Не превышать рекомендуемую дозу.
Дети
Рапимакс не назначать детям до 12 лет.
Передозировка
При передозировке могут наблюдаться повышенное потоотделение, психомоторное возбуждение или угнетение ЦНС, сонливость, нарушение сознания, нарушение сердечного ритма, тахикардия, экстрасистолия, тремор, гиперрефлексия, судороги.
Симптомы передозировки парацетамола. В первые 24 часа: бледность, тошнота, рвота, анорексия и абдоминальная боль, гепатонекроз, повышение активности «печеночных» трансаминаз, увеличение протромбинового индекса. Опыт показывает, что клинические симптомы поражения печени становятся заметными через 24–48 часов после передозировки и достигают максимума обычно через 4–6 суток.
Передозировка парацетамола может привести к печеночной недостаточности, что может потребовать пересадки печени или привести к летальному исходу. Наблюдался острый панкреатит, обычно одновременно с нарушением функции печени и гепатотоксичностью. Поражение печени возможно у взрослых, принявших 10 г и более парацетамола и у детей, принявших более 150 мг/кг массы тела. У пациентов с факторами риска [длительное лечение карбамазепином, фенобарбитоном, фенитоином, примидоном, рифампицином, зверобоем или другими лекарственными средствами, индуцирующими ферменты печени; регулярный прием чрезмерных количеств этанола; глутатионовая кахексия (расстройства пищеварения, муковисцидоз, ВИЧ-инфекция, голод, кахексия)] прием 5 г или более парацетамола может привести к поражению печени.
Возникают нарушения метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. При тяжелом отравлении нарушение функций печени может прогрессировать в энцефалопатию, кому и летальное последствие. Острое нарушение функций почек с острым некрозом канальцев может проявляться сильной поясничной болью, гематурией, протеинуриет и развиться даже при отсутствии тяжелого поражения печени. Отмечались сердечная аритмия и панкреатит.
При длительном применении высоких доз возможны апластическая анемия, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения. Возможно нарушение со стороны ЦНС (головокружение, психомоторное возбуждение, нарушение ориентации и внимания, бессонница, тремор, нервозность, беспокойство), со стороны мочевыводящей системы – нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз).
Симптомы передозировки могут быть ограничены тошнотой и рвотой или могут не отражать тяжести передозировки и риска поражения органов.
Лечение. При передозировке необходима скорая медицинская помощь. Немедленная медицинская помощь необходима при передозировке, даже если симптомы передозировки не наблюдаются. Если передозировка подтверждена или даже подозревается, пациенту необходимо доставить в ближайший медицинский пункт, где ему смогут предоставить неотложную помощь и квалифицированное лечение. Это необходимо сделать, даже если симптомы передозировки отсутствуют, из-за риска отложенного поражения печени.
Целесообразно рассмотреть лечение активированным углем, если чрезмерная доза парацетамола была принята в пределах 1 часа. Концентрация парацетамола в плазме крови должна измеряться через 4 часа или позже после приема (более ранние концентрации недостоверны). Лечение N-ацетилцистеином может быть применено в течение 24 ч после приема парацетамола, но максимальный защитный эффект наступает при его применении в течение 8 ч после приема. Эффективность антидота резко снижается после этого времени. При необходимости пациенту внутривенно вводят N-ацетилцистеин согласно рекомендованной дозировке. При отсутствии рвоты можно применить метионин перорально как подходящую альтернативу в отдаленных районах вне больницы. Необходимы также общеподдерживающие меры.
Симптомы передозировки кофеина. Большие дозы кофеина могут вызвать учащенное дыхание, экстрасистолию, головокружение, состояния аффекта, эпигастральную боль, рвоту, диурез, тахикардию или сердечную аритмию, стимуляцию центральной нервной системы (бессонница, беспокойство, возбуждение, тревожность, синдром повышенной нервно- тремор, судороги, нервозность и раздражительность).
Клинически важные симптомы передозировки кофеина связаны также с серьезным поражением печени парацетамолом, что может наблюдаться при приеме такого количества лекарственного средства, которое вызывает передозировку кофеина.
Лечение. Специфический антидот отсутствует. Антагонисты бета-адренорецепторов могут облегчить кардиотоксический эффект. Необходимо промыть желудок, рекомендованная оксигенотерапия, при судорогах – диазепам. Симптоматическая терапия.
Побочные эффекты
Информация о приведенных ниже побочных реакциях была получена в процессе постмаркетинговых наблюдений. Она касается популяции пациентов неизвестной численности, поэтому частоту этих побочных реакций определить сложно, однако, скорее всего, они редки (< 1/10000).
Побочные реакции обусловлены парацетамолом:
Со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз, панцитопения, анемия, сульфатгемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боли в сердце), гемолитическая анемия, кровоподтеки и кровотечения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, повышение АД.
Со стороны иммунной системы: анафилаксия, реакция гиперчувствительности, включая сыпь на коже и слизистых оболочках (в т. ч. генерализованные, эритематозные), крапивницу, ангионевротический отек, синдром Стивенса – Джонсона, кожный зуд, мультиформную экссудативную (синдром Лайелла), острый генерализованный экзантематозный пустулез, ангиоэдем.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, изжога, боли в эпигастрии, повышение активности «печеночных» ферментов, как правило, без развития желтухи, гепатонекроз (дозозависимый эффект).
Со стороны эндокринной системы: гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм у пациентов, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным средствам.
Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функций печени, печеночная недостаточность, некроз печени, желтуха.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, кровоизлияния, язвы на слизистой полости рта.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: почечная колика.
Со стороны нервной системы: головные боли.
Побочные реакции обусловлены кофеином:
Со стороны ЦНС: нервозность, головокружение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: учащенное сердцебиение, отеки.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: желудочно-кишечное расстройство, боль в животе, диарея, тошнота, рвота.
Со стороны психики: бессонница, беспокойство, тревожность и раздражительность.
Со стороны кожи и подкожных тканей: зуд, сыпь, потливость, пурпура, крапивница.
Одновременное применение лекарственного средства в рекомендованных дозах с продуктами, содержащими кофеин, может усилить побочные эффекты, обусловленные кофеином, такие как головокружение, повышенная возбудимость, бессонница, беспокойство, тревожность, раздражительность, головная боль, нарушение со стороны желудочно-кишечного тракта
Срок годности
3 года.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С, в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 10 таблеток в блистере, 1 блистер в картонной упаковке.
По 10 таблеток в блистере, по 10 блистеров в картонной упаковке.
Категория отпуска
Без рецепта – упаковка №10.
По рецепту – упаковка №100 (10×10).
Производитель
Бафна Фармасьютикалс Лтд., Индия / Bafna Pharmaceuticals Ltd., India.
Адрес
Е-4/300, Арера Колони Экстеншн, 462016, Бхопал, Индия / E-4/300, Arera Colony Extension, 462016, Bhopal, Индия.
Заявитель
СКАН БИОТЕК ЛТД, Индия / SCAN BIOTECH LTD, Индия.