Эфез в Украине
Filter:
Инструкция
Состав
действующее вещество: эплеренон;
1 таблетка содержит 25 мг или 50 мг эплеренона;
другие составляющие: лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармелоза, гипромелоза, натрия лаурилсульфат, тальк, магния стеарат, опадрай ® II 33G270003 желто-коричневый.
Показания
- Дополнение к стандартному лечению с применением β-блокаторов с целью снижения риска заболеваемости и летальности, связанных с сердечно-сосудистыми заболеваниями, у стабильных пациентов с дисфункцией левого желудочка (фракция выброса левого желудочка ≤ 40%) и клиническими признаками сердечной недостаточности после недавно инфаркта миокарда.
- Дополнение к стандартной оптимальной терапии с целью снижения риска заболеваемости и летальности, связанной с сердечно-сосудистыми заболеваниями, у взрослых пациентов с сердечной недостаточностью II класса (хронической) по классификации NYHA и дисфункцией левого желудочка (фракция выброса левого желудочка ≤ 3 см. раздел «Фармакодинамика»).
Противопоказания
- Гиперчувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ, указанных в разделе «Состав».
- Пациентам с уровнем калия в сыворотке крови > 5 ммоль/л к моменту начала лечения.
- Пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени (расчетная скорость клубочковой фильтрации < 30 мл/мин/1,73 м 2 ).
- Пациентам с печеночной недостаточностью тяжелой степени (класс С по классификации Чайлда-Пью).
- Пациентам, применяющим калийсберегающие диуретики или мощные ингибиторы CYP 3A4 (например, итраконазол, кетоконазол, ритонавир, нелфинавир, кларитромицин, телитромицин и нефазодон) (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
- Одновременное применение эплеренона в тройной комбинации вместе с ингибитором АПФ и блокатором рецепторов ангиотензина.
Способ применения и дозы
Взрослые.
Для индивидуального подбора дозировки лекарственного средства дозы 25 мг и 50 мг. Максимальная суточная дозировка лекарственного средства составляет 50 мг.
Эплеренон можно применять как с пищей, так и независимо от еды (см. раздел «Фармакокинетика»).
Пациенты с сердечной недостаточностью после перенесенного инфаркта миокарда. Рекомендуемая поддерживающая доза еплеренона составляет 50 мг 1 раз в сутки. Лечение следует начинать с дозы 25 мг 1 раз в сутки и постепенно повышать до целевой дозы 50 мг 1 раз в сутки. Желательно достичь этого уровня дозы за 4 недели, учитывая уровень калия в сыворотке крови (см. приведенную ниже таблицу).
Лечение эплереноном обычно следует начинать через 3–14 дней после острого инфаркта миокарда.
Пациенты с сердечной недостаточностью класса II (хронической) по классификации NYHA. Лечение пациентов с хронической сердечной недостаточностью класса II по классификации NYHA следует начинать с дозы 25 мг 1 раз в сутки и постепенно повышать до целевой дозы 50 мг 1 раз в сутки. Желательно достичь этого уровня дозы за 4 недели, учитывая уровень калия в сыворотке крови (см. таблицу ниже и раздел «Особенности применения»).
Пациентам, у которых уровень калия в сыворотке крови превышает 5 ммоль/л, не следует приступать к лечению эплереноном (см. раздел «Противопоказания»).
Уровень калия в сыворотке крови следует определять до начала лечения эплереноном, в течение первой недели лечения и через месяц после начала лечения или коррекции дозы. При необходимости следует в дальнейшем периодически определять уровень калия в сыворотке крови на протяжении лечения.
После начала лечения дозу препарата следует корригировать с учетом концентрации калия в сыворотке крови, как указано в таблице далее.
Коррекция дозы после начала лечения
|
Концентрация калия в сыворотке крови (ммоль/л) |
Действие |
Коррекция дозы |
|
< 5,0 |
Повышение |
С 25 мг 1 раз в 2 дня до 25 мг 1 раз в сутки С 25 мг 1 раз в сутки до 50 мг 1 раз в сутки |
|
5,0–5,4 |
Без изменений |
Дозу не изменяют |
|
5,5–5,9 |
Снижение |
С 50 мг 1 раз в сутки до 25 мг 1 раз в сутки С 25 мг 1 раз в сутки до 25 мг 1 раз в 2 дня С 25 мг 1 раз в 2 дня до временной отмены |
|
³ 6,0 |
Временная отмена |
– |
После временной отмены эплеренона из-за повышения уровня калия до 6 ммоль/л восстановление лечения возможно в дозе 25 мг 1 раз в 2 дня после снижения концентрации калия ниже уровня 5 ммоль/л.
Пациенты пожилого возраста. Для пациентов пожилого возраста нет необходимости в коррекции начальной дозы лекарственного средства. В связи с возрастным понижением интенсивности функции почек риск развития гиперкалиемии у пациентов пожилого возраста повышается. Риск может дополнительно увеличиваться при наличии сопутствующего заболевания, сопровождающегося повышением системной экспозиции лекарственного средства, в частности, нарушения функций печени легкой и умеренной степени тяжести. Рекомендуется проводить периодический контроль уровня калия в сыворотке крови (см. раздел «Особенности применения»).
Нарушение функции почек. Пациенты с легким нарушением функции почек не нуждаются в коррекции начальной дозы. Рекомендуется проводить периодический контроль уровня калия в сыворотке крови и корректировать дозу лекарственного средства в соответствии с таблицей выше.
Пациентам с нарушением функции почек умеренной тяжести (клиренс креатинина 30–60 мл/мин) следует начинать лечение с дозы 25 мг 1 раз в 2 дня и корректировать дозу лекарственного средства в зависимости от концентрации калия (см. таблицу выше). Рекомендуется проводить периодический контроль уровня калия в сыворотке крови (см. раздел «Особенности применения»).
Опыт применения лекарственного средства пациентам с клиренсом креатинина <50 мл/мин и сердечной недостаточностью после инфаркта миокарда отсутствует. Для лечения таких пациентов следует применять эплеренон с осторожностью. Применение доз, превышающих 25 мг/сут, пациентам с клиренсом креатинина < 50 мл/мин не исследовали.
Эплеренон противопоказан пациентам с тяжелыми поражениями почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин) (см. «Противопоказания»). Эплеренон не удаляется из организма посредством диализа.
Нарушение функций печени. Пациенты с легким или умеренным нарушением функции печени не нуждаются в коррекции начальной дозы. Вследствие повышения уровня системной экспозиции эплеренона этой категории пациентов и особенно пациентам пожилого возраста рекомендуется проводить частый и регулярный контроль концентрации калия в сыворотке крови (см. раздел «Особенности применения»).
Комбинированное применение. При одновременном применении со слабыми или умеренными ингибиторами CYP3A4 (например, амиодароном, дилтиаземом и верапамилом) можно начинать лечение эплереноном с начальной дозы 25 мг 1 раз в сутки. Доза лекарственного средства не должна превышать 25 мг 1 раз в сутки (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий).
Дети .
Безопасность и эффективность применения Эплеренона детям не установлена. Имеющаяся в настоящее время информация приведена в разделе «Фармакодинамика» и «Фармакокинетика».