діюча речовина: івабрадин (у формі івабрадину гідроброміду);
1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить івабрадину 5 мг, що відповідає 5,863 мг івабрадину гідроброміду, або1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить івабрадину 7,5 мг, що відповідає 8,795 мг івабрадину гідроброміду;
допоміжні речовини: лактоза, маніт (E 421), мальтодекстрин, натрію кроскармелоза, кремнію діоксид колоїдний безводний (E 551), магнію стеарат;
плівкова оболонка: спирт полівініловий (E 1203), тальк (E 553b), титану діоксид (E 171), макрогол/PEG 3350 (E 1521), метакрилатний сополімер (1:1), заліза оксид жовтий (E 172), заліза оксид червоний (Е 172), натрію гідрокарбонат (E 500).
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Основні фізико-хімічні властивості:
таблетки по 5 мг:
світло-помаранчеві овальні двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з гравіюванням «СКЗ» з одного боку, та з рискою з іншого. Розмір приблизно 8,6 мм х 4,5 мм;
таблетки по 7,5 мг:
світло-помаранчеві круглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з гравіюванням «CK4» з одного боку, другий бік без гравіювання. Діаметр ~ 6 мм.
Кардіологічні засоби. Інші кардіологічні засоби.
Код ATХ C01E B17.
Симптоматичне лікування хронічної стабільної стенокардії.
Раєном показаний для симптоматичного лікування хронічної стабільної стенокардії у дорослих пацієнтів з ішемічною хворобою серця, нормальним синусовим ритмом та частотою серцевих скорочень ≥ 70 ударів на хвилину (уд/хв). Препарат слід призначати:
β-блокаторів;
Лікування хронічної серцевої недостатності.
Зниження ризику розвитку серцево-судинних подій (серцево-судинної смерті або госпіталізації з приводу погіршення серцевої недостатності) у дорослих пацієнтів із симптомною хронічною серцевою недостатністю, синусовим ритмом та частотою серцевих скорочень ≥ 70 уд/хв.
Залежно від необхідної дози слід призначати таблетки, вкриті плівковою оболонкою, які містять 5 мг або 7,5 мг івабрадину.
Раєном призначають дорослим.
Раєном, таблетки, вкриті плівковою оболонкою по 5 мг можна розділити на рівні дози.
Раєном, таблетки, вкриті плівковою оболонкою по 7,5 мг не підлягають поділу.
Симптоматичне лікування хронічної стабільної стенокардії.
Рішення щодо початку лікування або титрації дози рекомендовано приймати при наявності результатів послідовних вимірювань ЧСС, ЕКГ або цілодобового амбулаторного моніторингу.
У пацієнтів віком до 75 років початкова доза препарату Раєном не повинна перевищувати 5 мг двічі на добу. Якщо у пацієнтів, які приймають івабрадин по 2,5 або 5 мг двічі на добу, після 3-4 тижнів лікування симптоми не зникають, дозу івабрадину можна збільшити до наступної за умови гарної переносимості початкової дози та якщо ЧСС у стані спокою залишається на рівні > 60 уд/хв. Підтримуюча доза не повинна перевищувати 7,5 мг двічі на добу.
У разі відсутності поліпшення симптомів стенокардії протягом 3 місяців після початку лікування прийом препарату Раєном слід припинити.
Крім того, слід розглянути можливість припинення терапії у разі, якщо відповідь на симптоматичне лікування є незначною та відсутнє клінічно значуще зниження ЧСС у стані спокою протягом 3 місяців лікування.
Якщо під час лікування ЧСС знижується до рівня менше 50 уд/хв у стані спокою або пацієнт відчуває симптоми, які є проявами брадикардії (запаморочення, слабкість, гіпотензія), дозу необхідно поступово зменшити, включаючи можливість застосування найнижчої дози 2,5 мг двічі на добу (половина таблетки 5 мг двічі на добу). Після зменшення дози слід контролювати ЧСС (див. розділ «Особливості застосування»). Прийом препарату слід припинити, якщо ЧСС залишається на рівні менше 50 уд/хв, або якщо симптоми брадикардії тривають, незважаючи на зменшення дози.
Лікування хронічної серцевої недостатності.
Лікування має бути ініційоване тільки пацієнтам зі стабільною серцевою недостатністю. Рекомендується, щоб призначення робив лікар з досвідом лікування хронічної серцевої недостатності.
Рекомендована початкова доза препарату Раєном становить 5 мг двічі на добу. Після двотижневого курсу лікування дозу можна підвищити до 7,5 мг двічі на добу, якщо ЧСС у стані спокою залишається на рівні > 60 уд/хв; або зменшити до 2,5 мг двічі на добу (половина таблетки 5 мг двічі на добу), якщо ЧСС залишається на рівні < 50 уд/хв у стані спокою або пацієнт відчуває симптоми, зумовлені брадикардією (запаморочення, слабкість, гіпотензія). Якщо ЧСС знаходиться у діапазоні 50-60 уд/хв, дозу 5 мг двічі на добу залишати незмінною.
Якщо під час лікування відзначається стійке зниження ЧСС у стані спокою до < 50 уд/хв або пацієнт відчуває симптоми, зумовлені брадикардією, при застосуванні івабрадину по 7,5 або 5 мг двічі на добу, необхідно зменшити дозу до наступної меншої. Якщо ЧСС є постійно > 60 уд/хв у стані спокою, пацієнтам, які приймають івабрадин по 2,5 або 5 мг двічі на добу, слід поступово підвищити дозу до наступної більшої.
Застосування препарату необхідно припинити, якщо під час лікування ЧСС залишається < 50 уд/хв або симптоми брадикардії тривають (див. розділ «Особливості застосування»).
Особливі категорії пацієнтів.
Пацієнти літнього віку. Для пацієнтів віком від 75 років лікування починати з меншої початкової дози (2,5 мг двічі на добу, тобто половина таблетки 5 мг двічі на добу). У разі необхідності дозу можна поступово підвищити.
Порушення функції нирок. Пацієнти з нирковою недостатністю та кліренсом креатиніну більше 15 мл/хв не потребують корекції дози (див. розділ «Фармакокінетика»).
Дані щодо застосування препарату пацієнтам з кліренсом креатиніну менше 15 мл/хв відсутні. Таким пацієнтам івабрадин слід застосовувати з обережністю.
Порушення функції печінки. Пацієнти з порушенням функції печінки легкого ступеня не потребують корекції дози. З обережністю призначати Раєном пацієнтам з порушенням функції печінки помірного ступеня. Раєном протипоказаний пацієнтам з печінковою недостатністю тяжкого ступеня у зв’язку з відсутністю досліджень з участю цієї групи пацієнтів, а також через можливість значного збільшення системної концентрації препарату (див. розділи «Протипоказання» та «Фармакокінетика»).
Спосіб застосування.
Таблетки приймати перорально двічі на добу (вранці та ввечері) під час прийому їжі (див. розділ «Фармакокінетика»).
Діти.
Безпеку та ефективність застосування івабрадину дітям (< 18 років) не досліджували. Дані відсутні.
Передозування може призвести до тяжкої та тривалої брадикардії (див. розділ «Побічні реакції»). Тяжкі форми брадикардії потребують симптоматичної терапії у спеціалізованих закладах. У разі виникнення брадикардії з поганою гемодинамічною переносимістю можна розглянути доцільність застосування внутрішньовенних β-стимулюючих засобів, таких як ізопреналін. У разі необхідності можна розглянути питання про тимчасове використання електрокардіостимулятора.