Склад:

діюча речовина: тіамазол;

1 таблетка містить тіамазолу 5 мг або 10 мг;

допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; крохмаль кукурудзяний; целюлоза порошкоподібна; тальк; гіпромелоза 2910/15; магнію стеарат VS; натрію крохмальгліколят (тип С); кремнію діоксид колоїдний безводний;

плівкова оболонка для таблеток 5 мг: диметикон 100, макрогол 400, титану діоксид Е 171, заліза оксид жовтий Е 172, гіпромелоза 2910/15;

плівкова оболонка для таблеток 10 мг: диметикон 100, макрогол 400, титану діоксид Е 171, заліза оксид жовтий Е 172, гіпромелоза 2910/15; заліза оксид червоний Е 172.

Показання.

Лікування гіпертиреозу, включаючи:

– консервативне лікування гіпертиреозу, особливо з відсутнім або малих розмірів зобом;

– підготовку до хірургічного лікування при всіх формах гіпертиреозу;

– підготовку до лікування радіоактивним йодом, особливо пацієнтів з тяжкою формою гіпертиреозу;

– проміжну терапію після лікування радіоактивним йодом;

– профілактичне лікування пацієнтів з субклінічною формою гіпертиреозу, автономними аденомами або тиреотоксикозом в анамнезі, які потребують впливу йоду (наприклад, діагностика із застосуванням йодовмісних контрастних препаратів).

Протипоказання.

– Гіперчутливість до тіамазолу, інших похідних тіонамідів або до будь-якого компонента препарату.

– Помірні та тяжкі порушення кількісного складу крові (гранулоцитопенія).

– Холестаз перед початком лікування, не спричинений тиреотоксикозом.

– Ураження кісткового мозку при проведеній раніше терапії тіамазолом або карбімазолом.

– Гострий панкреатит в анамнезі після прийому тіамазолу або проліків карбімазолу.

Сумісна терапія тіамазолом та тиреоїдними гормонами у період вагітності протипоказана (див. розділ «Застосування у період вагітності або годування груддю»).

Спосіб застосування та дози.

Тіамазол є активним метаболітом карбімазолу, однак 1 мг тіамазолу не є еквівалентним 1 мг карбімазолу. Це необхідно враховувати на початку лікування тіамазолом або при переході з карбімазолу на тіамазол. Слід дотримуватися наведених рекомендацій щодо дозування.

Добову дозу застосовувати одноразово або розділити на кілька прийомів протягом дня. На початку лікування разові дози слід приймати протягом дня через однакові проміжки часу. Підтримуючу дозу приймати за один прийом під час або після сніданку.

Таблетки приймати не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини.

Якщо був пропущений один прийом препарату, збільшувати дозу при наступному прийомі не потрібно.

Загальні рекомендації щодо дозування.

Дорослим.

Залежно від ступеня тяжкості захворювання і надходження йоду до організму рекомендована доза для дорослих становить 10–40 мг на добу. У багатьох випадках пригнічення продукування гормону щитоподібної залози забезпечується при прийомі 20-30 мг препарату Тирозол® на добу. У разі захворювання легкого ступеня тяжкості призначати препарат у нижчому дозуванні, при тяжкому ступені захворювання необхідно застосовувати Тирозол® у початковій дозі 40 мг на добу.

Коригування дози проводити індивідуально, враховуючи активність процесів метаболізму, обумовлених рівнем продукування гормону щитоподібної залози.

Для проведення підтримуючої терапії рекомендовано таке дозування:

– підтримуюча доза препарату Тирозол® – по 5-20 мг на добу у комбінації з левотироксином для профілактики гіпотиреозу;

– у вигляді монотерапії по 2,5-10 мг препаратом Тирозол® на добу.

У разі тиреотоксикозу, обумовленого підвищеним вмістом йоду, можливе застосування препарату у вищих дозах.

Консервативне лікування тиреотоксикозу.

Метою терапії є досягнення еутиреоїдного стану залози та тривалої ремісії після обмеженої тривалості лікування. Залежно від вибору пролікованих пацієнтів, ремісія може бути досягнута максимально у 50 % пацієнтів через рік після терапії. Було з’ясовано, що час досягнення ремісії значно відрізняється залежно від початкових показників. Вірогідними впливаючими факторами є тип гіпертиреозу (імуногенний або неімуногенний), тривалість лікування, дозування тіамазолу, а також джерело отримання йоду: харчовий або ятрогенний.

При консервативному лікуванні гіпертиреозу тривалість терапії препаратом Тирозол® становить від 6 місяців до 2 років (в середньому – протягом 1 року). Можливість подовження періоду ремісії залежить від тривалості терапії.

Якщо не вдається забезпечити ремісію, а проведення інших терапевтичних заходів неможливе, Тирозол® можна застосовувати для довготривалої терапії у найнижчих ефективних дозах без додавання або в поєднанні з низькою дозою левотироксину.

Пацієнтам зі звуженням трахеї і зобом дуже великих розмірів Тирозол® слід застосовувати протягом короткого періоду. Довготривала терапія може призвести до росту зоба.

Підготовка до хірургічного лікування при всіх формах гіпертиреозу.

Короткочасна підготовча терапія (протягом 3-4 тижнів, у деяких випадках препарат можна застосовувати довше) сприяє відновленню еутиреоїдного стану, за рахунок чого зменшуються ризики, зумовлені хірургічним втручанням.

Хірургічне втручання проводиться одразу після досягнення еутиреоїдного стану. Якщо таке втручання не проводять, необхідно застосовувати левотироксин. Терапію препаратом можна закінчувати за день до операції.

Підвищену крихкість та готовність до кровоточивості тканин щитоподібної залози, спричинені тіамазолом, можна компенсувати додатковим передопераційним введенням йоду у високих дозах за 10 днів до операції (йодотерапія за Пламером).

Підготовка до лікування радіоактивним йодом.

Препарат застосовувати для досягнення еутиреоїдного стану до початку терапії із застосуванням радіоактивного йоду. Попередня терапія препаратом Тирозол® особливо необхідна пацієнтам з тиреотоксикозом тяжкого ступеня, оскільки спостерігались окремі випадки тиреотоксичного кризу після проведення лікування йодом без попередньої терапії препаратом Тирозол®.

Примітка. Слід враховувати, що похідні тіонаміду можуть знижувати чутливість тканин щитоподібної залози до променевої терапії. При проведенні запланованої терапії із застосуванням радіоактивного йоду у зв’язку з автономними аденомами необхідно провести попередню терапію препаратом Тирозол® для попередження активації паранодулярної тканини.

Терапія у латентний період дії радіоактивного йоду.

Тривалість терапії і дозу препарату Тирозол® підбирають індивідуально, залежно від ступеня тяжкості захворювання, а також з урахуванням періоду до початку дії радіоактивного йоду (приблизно 4–6 місяців).

Профілактичне лікування пацієнтів із ризиком розвитку гіпертиреозу в результаті введення препаратів йоду з метою проведення діагностики.

Зазвичай рекомендована доза становить 10-20 мг препарату Тирозол® на добу та/або 1 г перхлорату щодня протягом 10 днів (наприклад, при необхідності введення рентген контрастного засобу, що виводиться нирками). Тривалість профілактичного лікування визначають з урахуванням тривалості періоду, протягом якого препарати йоду знаходяться в організмі.

Особливі групи пацієнтів.

Пацієнти з порушеннями функцій печінки.

У пацієнтів з порушеннями функцій печінки знижується швидкість виведення тіамазолу. У зв’язку з цим препарат рекомендується застосовувати у найнижчих ефективних дозах, у період терапії препаратом необхідно проводити моніторинг стану пацієнта.

Пацієнти з нирковою недостатністю.

Пацієнтам з нирковою недостатністю рекомендується індивідуальне коригування дози і постійний моніторинг, оскільки недостатньо даних щодо фармакокінетичних властивостей препарату у цієї групи пацієнтів.

Пацієнти похилого віку.

Пацієнтам літнього віку рекомендується індивідуальне коригування дози і постійний моніторинг, даних щодо накопичення препарату в організмі немає. Препарат рекомендується застосовувати у найнижчих ефективних дозах. 

Діти.

Діти та підлітки (3–17 років)

Початкову дозу для лікування дітей та підлітків (3–17 років) розраховують відповідно до маси тіла пацієнта.

Як правило, лікування починають з 0,5 мг/кг, розділених на два або три прийоми в рівних дозах на добу. Підтримуючу дозу можна зменшити залежно від індивідуальної реакції пацієнта на терапію і призначати один раз на добу. Щоб уникнути гіпотиреозу, може бути потрібний додатковий прийом левотироксину. Загальна добова доза не повинна перевищувати 40 мг тіамазолу.

Діти віком до 2-х років.

Безпека та ефективність застосування тіамазолу дітям віком до 2-х років не досліджені.

Застосування тіамазолу дітям віком до 2-х років не рекомендується.